115-1 藥理學 考古題詳解

斷時，血管收縮素 II 可能會轉而活化 AT2 受體，而 AT2 受體的活化通常被認為具有一些有益作用，如血管擴張、抗增生等。 - D：錯在「不會增加 bradykinin 累積」。sacubitril 抑制腦啡肽酶，而腦啡肽酶也會分解緩激肽 (bradykinin)。因此，抑制腦啡肽酶會導致緩激肽累積，這正是 sacubitril 增加血管性水腫 (angioedema) 風險的原因。 [核心知識] - Sacubitril/valsartan (商品名 Entresto) 是一種用於治療心衰竭的組合藥物。 - Sacubitril 是一種腦啡肽酶抑制劑 (neprilysin inhibitor, ARNI)，它會抑制腦啡肽酶 (neprilysin) 的活性。腦啡肽酶負責分解多種利鈉胜肽 (natriuretic peptides，如 BNP, ANP) 以及其他血管活性胜肽，如緩激肽 (bradykinin) 和血管收縮素 II (angiotensin II)。 - 抑制腦啡肽酶會導致利鈉胜肽 (BNP, ANP) 累積，這些胜肽具有利尿、利鈉、血管擴張和抗纖維化的作用，對心衰竭患者有益。 - 同時，抑制腦啡肽酶也會導致緩激肽 (bradykinin) 累積。緩激肽是一種血管擴張劑，其累積是血管性水腫 (angioedema) 的已知原因。因此，sacubitril 可能會增加血管性水腫的風險。 - Valsartan 是一種血管收縮素受體阻斷劑 (angiotensin receptor blocker, ARB)，它阻斷血管收縮素 II (angiotensin II) 作用於 AT1 受體，從而產生血管擴張、降低血壓、減少醛固酮分泌等作用。 - 由於 sacubitril 會增加血管收縮素 II 的含量 (因為 neprilysin 也分解 angiotensin II)，所以必須與 ARB (如 valsartan) 併用，以抵消血管收縮素 II 升高的潛在不良影響。