114-2 藥理學 考古題詳解

機轉，而非 5-FU。 - C：正確。5-Fluorouracil 的主要抗癌機轉是抑制 thymidylate synthase，阻斷 DNA 合成。 - D：抑制 dihydrofolate reductase 是葉酸拮抗劑（如：methotrexate）的作用機轉，而非 5-FU。 [核心知識] - 5-Fluorouracil (5-FU) 是一種嘧啶類抗代謝藥物，常用於治療多種實體腫瘤。 - 它的作用機轉是作為尿嘧啶 (uracil) 的類似物，在細胞內被代謝成活性形式 5-fluorodeoxyuridine monophosphate (5-FdUMP)。 - 5-FdUMP 會不可逆地結合並抑制胸苷酸合成酶 (thymidylate synthase, TS)。 - 胸苷酸合成酶是 DNA 合成過程中將去氧尿苷單磷酸 (dUMP) 轉化為去氧胸苷單磷酸 (dTMP) 的關鍵酵素。dTMP 是 DNA 合成所需的胸腺嘧啶核苷酸前體。 - 抑制 TS 會導致 dTMP 耗竭，進而阻斷 DNA 合成和修復，最終導致癌細胞死亡。