114-2 藥理學考古題詳解

Question

【114-2 醫學(二) 第74題】Entacapone 併用 levodopa 來治療巴金森氏病，主要因為該藥具有下列何種作用？

Accepted Answer

[破題關鍵]
Entacapone 是一種 COMT 抑制劑，主要作用於周邊。

[選項拆解]
- A：錯在酵素和作用位置。抑制腦部 monoamine oxidase B (MAO-B) 是 selegiline 或 rasagiline 的作用，與 entacapone 無關。
- B：正確。entacapone 的主要作用是抑制周邊組織的 catechol-O-methyltransferase (COMT)，減少 levodopa 在周邊的代謝，從而增加進入腦部的 levodopa 量，並延長其作用時間。
- C：錯在作用結果。抑制 COMT 會「減少」3-O-methyldopa (3-OMD) 的生成，因為 3-OMD 是 levodopa 經 COMT 代謝後的產物。
- D：錯在作用機制。entacapone 本身不直接促進多巴胺釋放，它是透過減少 levodopa 的代謝，間接增加腦部多巴胺的生成。
[核心知識]
- 巴金森氏病 (Parkinson's disease) 是由於腦部多巴胺 (dopamine) 不足。Levodopa 是治療巴金森氏病最有效的藥物，可穿過血腦屏障 (blood-brain barrier) 轉化為多巴胺。
- Levodopa 在周邊組織會被多巴胺脫羧酶 (dopa decarboxylase, DDC) 和兒茶酚-O-甲基轉移酶 (catechol-O-methyltransferase, COMT) 代謝。
- Entacapone 是一種 COMT 抑制劑 (COMT inhibitor)，主要作用於「周邊組織」，抑制 COMT 對 levodopa 的代謝，從而增加進入腦部的 levodopa 含量，並延長 levodopa 的作用時間。

Answer

A. 抑制腦部 monoamine oxidase B，增加腦部 levodopa 的含量

Answer

B. 抑制周邊組織 catechol-O-methyltransferase，延長 levodopa 的作用

Answer

C. 增加周邊組織 3-O-methyldopa 的含量，加強 levodopa 的作用

Answer

D. 促進中樞神經末梢 dopamine 的釋放