106-2 藥理學 考古題詳解

[選項拆解] - A：Heparin (肝素) 是一種直接作用的抗凝血劑，它透過活化抗凝血酶III (antithrombin III) 來抑制凝血因子 (主要是Xa和IIa)。 - B：正確。Warfarin (華法林) 是一種維生素K拮抗劑，它抑制維生素K環氧化物還原酶 (VKORC1)，從而阻斷維生素K的再生，減少活性凝血因子 II, VII, IX, X 的合成。 - C：tPA (tissue plasminogen activator, 組織型纖溶酶原活化劑) 是一種溶栓劑，它活化纖溶酶原 (plasminogen) 轉變成纖溶酶 (plasmin)，進而分解纖維蛋白 (fibrin) 凝塊。 - D：Melagartran 是一種直接凝血酶抑制劑 (direct thrombin inhibitor)，但它已因肝毒性而退出市場。 [核心知識] - 凝血因子 II, VII, IX, X (以及抗凝血蛋白 C 和 S) 的合成需要維生素K作為輔因子，進行γ-羧化作用 (gamma-carboxylation) 才能活化。 - 維生素K在參與反應後會變成維生素K環氧化物 (vitamin K epoxide)，需要維生素K環氧化物還原酶 (vitamin K epoxide reductase, VKORC1) 將其還原成活性形式，才能再次參與凝血因子的合成。 - 抑制這個還原酶，就能阻止維生素K的循環利用，進而減少活性凝血因子的生成，達到抗凝血效果。