113-2 內科考古題詳解

Question

【113-2 醫學(三) 第1題】葡萄柚汁（grapefruit juice）會抑制代謝酵素cytochrome P450（CYP）3A的活性而使某些藥物的血中濃度 增高，下列何者主要的代謝途徑不是經由CYP3A？

Accepted Answer

[破題關鍵]
葡萄柚汁會抑制CYP3A，所以要找出不是經由CYP3A代謝的藥物。
[選項拆解]
- A：pravastatin。主要經由磺酸化（sulfation）和腎臟排泄，不經由CYP3A代謝，因此不受葡萄柚汁影響。
- B：lovastatin。主要經由CYP3A4代謝，會受葡萄柚汁影響。
- C：simvastatin。主要經由CYP3A4代謝，會受葡萄柚汁影響。
- D：atorvastatin。主要經由CYP3A4代謝，會受葡萄柚汁影響。
[核心知識]
- 肝臟的細胞色素P450（CYP450）酵素系統是許多藥物代謝的主要途徑，其中CYP3A4是數量最多、代謝藥物種類最廣的酵素之一。
- 葡萄柚汁（grapefruit juice）含有呋喃香豆素（furanocoumarins），會不可逆地抑制腸道和肝臟的CYP3A4活性，導致經由CYP3A4代謝的藥物血中濃度升高，增加藥物毒性或副作用。
- 史他汀類（statins）藥物是常見會受葡萄柚汁影響的藥物，但不同史他汀藥物代謝途徑不同。

Answer

A. pravastatin

Answer

B. lovastatin

Answer

C. simvastatin

Answer

D. atorvastatin