112-2 麻醉科考古題詳解

Question

【112-2 醫學(六) 第4題】下列有關局部麻醉劑（local anesthetics）的敘述，何者錯誤？

Accepted Answer

[破題關鍵]
局部麻醉劑分為酯類和醯胺類，兩者的代謝途徑完全不同，這是常考的鑑別點。
[選項拆解]
- A：錯在「amide類局部麻醉劑主要經由血液中偽膽鹼酯酶（pseudocholinesterase）代謝」。這是酯類局部麻醉劑的代謝方式。醯胺類局部麻醉劑主要在肝臟代謝。
- B：正確。注射部位的血管越豐富，藥物吸收進入全身循環的速度越快，全身毒性風險也越高。
- C：正確。非離子化形式的局部麻醉劑才能穿透神經膜，因此其濃度高低會影響藥物作用的起始速度。
- D：正確。Bupivacaine的心臟毒性是其重要特徵，意外血管內注射可能導致嚴重心臟問題。
[核心知識]
- 局部麻醉劑 (local anesthetics) 根據其化學結構可分為兩大類：酯類 (ester-type) 和醯胺類 (amide-type)。
- 酯類局部麻醉劑 (例如：procaine, tetracaine, cocaine) 主要在血液中被偽膽鹼酯酶 (pseudocholinesterase) 代謝，代謝產物容易引起過敏反應 (如PABA)。
- 醯胺類局部麻醉劑 (例如：lidocaine, bupivacaine, ropivacaine) 主要在肝臟中經由細胞色素P450 (CYP450) 酶代謝。肝功能不佳的病人，其代謝會減慢，藥物累積風險增加。
- 局部麻醉劑的全身吸收率與注射部位的血管豐富性成正比，血管越豐富，吸收越快，全身毒性風險越高。
- 局部麻醉劑必須以非離子化 (nonionized) 形式才能穿透神經細胞膜發揮作用，因此藥物的pKa值和組織的pH值會影響非離子化形式的相對濃度，進而影響藥物作用的起始速度 (onset)。
- Bupivacaine是一種長效醯胺類局部麻醉劑，其心臟毒性較高，若意外注射到血管中，可能導致嚴重心律不整甚至心臟驟停。

Answer

A. amide類局部麻醉劑主要經由血液中偽膽鹼酯酶（pseudocholinesterase）代謝

Answer

B. 其全身吸收率（systemic absorption）與注射部位的血管豐富性（vascularity）有關

Answer

C. 非離子化（nonionized）局部麻醉劑的相對濃度可能會影響其起始作用（onset）的快慢

Answer

D. 意外注射bupivacaine於血管中，可導致嚴重心臟毒性